یک تزریق هفتگی مخصوص بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون می تواند به لطف فرمولاسیون جدید آهسته رهش که توسط محققان توسعه داده شده است، جایگزین مصرف چندین قرص روزانه شود. این روش نویدبخش درمان آسان تر، تعداد دفعات فراموشی کمتر و کنترل بهتر علائم است.

به گزارش ایسنا به نقل از ان ای، بهترین روش درمانی برای بیماری پارکینسون، مصرف لوودوپا(levodopa) و کاربیدوپا(carbidopa) است که با هم در یک قرص، سه تا پنج بار در روز مصرف می شوند. لوودوپا جایگزین دوپامینی می شود که به دلیل بیماری از دست رفته است و کاربیدوپا تضمین می کند که لوودوپا در مغز، جایی که مورد نیاز است، به دوپامین تبدیل شود و نه در جریان خون.

این در حالی است که برای افرادی که مشکلات بلع دارند، مصرف چندین دوز روزانه می تواند به طور ویژه چالش برانگیز باشد.

به همین دلیل است که محققان مرکز نوآوری دارویی در دانشگاه استرالیای جنوبی(UniSA) یک نسخه تزریقی آهسته رهش از این ترکیب دارویی را توسعه داده اند که به صورت هفتگی تجویز می شود.

پروفسور سانجی گارگ(Sanjay Garg)، دانشمند داروسازی و نویسنده مسئول این مطالعه گفت: لوودوپا درمان استاندارد طلایی برای پارکینسون است، اما طول عمر کوتاه آن به این معنی است که باید چندین بار در روز مصرف شود. هدف ما ایجاد فرمولاسیونی بود که درمان را ساده کند، پایبندی بیمار را بهبود بخشد و سطح درمانی ثابتی از دارو را حفظ کند. این تزریق هفتگی می تواند برای مراقبت از پارکینسون یک تغییر اساسی باشد.

چیزی به نام پدیده روشن-خاموش تقریباً نتیجه ثابت درمان طولانی مدت لوودوپا است که افراد مبتلا به بیماری پارکینسون آن را تجربه می کنند. دوره های روشن زمان هایی هستند که دارو به طور مؤثر عمل می کند و علائم کمتر قابل توجه هستند و دوره های خاموش زمانی هستند که اثرات دارو از بین رفته و علائم برمی گردند یا بدتر می شوند. این پدیده عمدتاً به دلیل عمر کوتاه تاثیر لوودوپا است که باعث نوسان سطح دارو در جریان خون می شود. معمولاً این همان چیزی است که افزایش دفعات مصرف روزانه لوودوپا را ضروری می کند.

با توجه به این موضوع، محققان شروع به توسعه فرمولاسیون تزریقی لوودوپا همراه با کاربیدوپا کردند که به آرامی طی هفت روز آزاد می شود. آنها یک فرمولاسیون مایع با استفاده از پلیمرهای زیست تخریب پذیر ایجاد کردند که هنگام تزریق به بافت عضلانی، در اثر تماس با مایعات بدن، به یک انبار (ایمپلنت) جامد تبدیل می شود.

آنها چندین دسته با نسبت های مختلف پلیمر را آزمایش کردند و دریافتند که فرمولاسیون بهینه حاوی 26 درصد پلی-لاکتیک-کو-گلیکولیک اسید(PLGA) و 6 درصد Eudragit L-100 است.

PLGA یک پلیمر سریع تجزیه شونده مورد تایید سازمان غذا و داروی آمریکا(FDA) است که برای کنترل سرعت آزادسازی دارو استفاده می شود.

Eudragit L-100 نیز یک پلیمر حساس به pH است که در درجه اول به عنوان پوشش برای قرص های آهسته رهش استفاده می شود و از آنجا که در pH بالاتر از 6 حل می شود، محققان آن را برای فرمولاسیون داروی عضلانی ایده آل دانستند، اگرچه ترکیب هر دو پلیمر برای تشکیل یک ایمپلنت دارویی درجا قبلاً گزارش نشده بود. نتیجه اینکه فرمولاسیون مورد نظر ویسکوزیته پایینی داشت و به راحتی قابل تزریق بود و در بدن جامد می شد.

آزمایش آزمایشگاهی فرمولاسیون بهینه شده نشان داد که حدود 35 درصد لوودوپا و حدود 37 درصد کاربیدوپا را در 24 ساعت اول آزاد می کند. تا 92 درصد لوودوپا و 81 درصد کاربیدوپا در طول هفت روز آزاد شد. سپس آنها دارو را به عضله خوک تزریق کردند تا شرایط شبیه به بدن انسان را شبیه سازی کنند. آزادسازی دارو در بافت عضلانی به دقت داده های آزمایشگاهی را منعکس می کرد و ایمپلنت ها بیش از 80 درصد تخریب را در هفت روز و تخریب کامل را تا 13 روز نشان دادند.

نیروی مورد نیاز برای تزریق دارو از طریق یک سوزن استاندارد که معمولاً برای تزریق عضلانی استفاده می شود، در محدوده قابل قبول بود. آزمایش های زیست پذیری سلولی، سمیت وابسته به دوز متوسط را نشان داد که مطابق با مطالعات قبلی درباره لوودوپا بود. همچنین شبیه سازی های اثر پیش بینی شده در انسان نشان داد که این ایمپلنت، سطح درمانی دارو در خون را به مدت شش روز یا بیشتر حفظ می کند.

پروفسور گارگ گفت: پیامدهای این تحقیق، عمیق است. با کاهش دفعات مصرف دارو از چندین بار در روز به تزریق هفتگی، گامی بزرگ در درمان پارکینسون برداشته شده است. ما نه تنها نحوه ی رساندن دارو را بهبود می بخشیم، بلکه زندگی بیماران را نیز بهبود می بخشیم.

تزریق هفتگی علاوه بر رفع نیاز بیماران مبتلا به پارکینسون به مصرف چندین قرص در روز که مزیت بزرگی برای بیماران مسن یا افراد دارای مشکلات بلع است، خطر فراموش کردن دوزها را کاهش می دهد و از نوسانات و افزایش های ناگهانی سطح دارو که به پدیده روشن-خاموش شدن کمک می کند، جلوگیری می کند.

از دیدگاه راحتی بیمار نیز ماهیت تزریقی این درمان به این معنی است که این روش کمتر تهاجمی است و نیازی به جراحی ندارد.

محققان برای این داروی تزریقی طولانی اثر، حق ثبت اختراعی را در استرالیا ثبت کرده اند و در حال بررسی فرصت های تجاری سازی آن هستند. آنها امیدوارند که در آینده نزدیک آزمایش های بالینی را آغاز کنند.

این مطالعه در مجله Drug Delivery and Translational Research منتشر شده است.